烟酸类及烟酸衍生物_Yan Suan Lei Ji Yan Suan Yan Sheng Wu

一 概述

烟酸类药物是最早用于降低心血管总病死率的调脂药物之一，主要包括烟酸，烟酸醇酯和阿昔莫司等。口服吸收良好．生物利用度可达95%。30～60分钟达峰值，血浆蛋白结合率低，吸收后迅速分布到肝、肾和脂肪组织，代谢物及原形经肾脏排出。烟酸的速释剂型不良反应较大，目前主要用其缓释剂型。

二 药理作用

降低血浆游离脂肪酸水平，增加血浆乳糜微粒和甘油三酯的清除。其机制可能为降低细胞内的cAMP的水平和脂肪酶活性，加速甘油三酯与极低密度脂蛋白的水解，也可抑制外周组织中游离脂肪酸进入肝内，减少肝合成和分泌极低密度脂蛋白，从而使血浆甘油三酯和极低密度脂蛋白水平降低，还可降低低密度脂蛋白水平。同时，烟酸还可以直接抑制脂肪细胞分解，使血浆游离脂肪酸水平下降，增加血浆乳糜微粒和甘油三酯的清除。

三 使用范围

广谱调血脂药，对多种高脂血症均有一定的效应，对Ⅱb型和Ⅳ型高脂血症疗效最好。适用于混合型高脂血症、高甘油三酯血症、低高密度脂蛋白血症及高脂蛋白a血症，是目前治疗高脂血症的一线用药。

烟酸大剂量有明显的调脂作用，与胆汁酸结合树脂、他汀类合用，作用增强。可作为治疗高脂蛋白a血症的首选药物。

阿昔莫司除用于Ⅱb、Ⅲ和Ⅳ型高脂血症外，也适用于高脂蛋白a血症和Ⅱ型糖尿病伴有高脂蛋白血症的患者，此外还可降低血浆纤维蛋白和全血的黏滞度。

四 不良反应

长期使用不良反应较多，应根据血脂变化，由小剂量开始．逐渐增量。常见面部潮红、瘙痒、头痛等血管扩张反应。可引起恶心、食欲减退、胃溃疡复发。严重的发生肝毒性，可引起暴发性肝功能衰竭。其他还可引起肠炎，糖耐量下降，诱发痛风与青光眼等。与食物同服可以减少胃肠道不良反应的发生。

五 注意事项

Ⅱ型糖尿病、痛风、溃疡病、活动型肝病及孕妇等禁用烟酸及其衍生物。

（说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。）