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吡唑酮类药物_Bi Zuo Tong Lei Yao Wu

概述

包括氨基比林、安乃近、保泰松及其代谢产物羟基保泰松等,均为氨基比林的衍生物,基本结构是苯胺侧链延长的环状化合物(即吡唑酮)。本类药物均具有解热镇痛和消炎作用,其中氨基比林和安乃近解热作用强,保泰松抗炎作用较强。在研究抗疟疾药奎宁的类似物中,偶然发现了5-吡唑酮类的安替比林,于1884年合成并应用于临床,但毒性较大。在安替比林分子中引入二甲氨基即为氨基比林,其解热镇痛作用持久且对胃无刺激性,曾广泛用于临床,后发现其毒性较大,能引起白细胞计数减少及粒细胞缺乏症。在氨基比林的4位氨基上的甲基结构中引入亚甲基磺酸钠,得到水溶性增大的、可制成注射剂的安乃近,其解热镇痛作用迅速、强大并且毒性降低,尤其对难以控制的高热有效,但能引起粒细胞减少和血小板减少性紫癜,严重时会导致再生障碍性贫血。


药理作用

抗炎抗风湿作用较强,解热作用较弱,对炎性疼痛效果较好。有促进尿酸排泄作用。


适用范围

氨基比林和安乃近主要用于退热,也可用于头痛、偏头痛、肌肉痛、关节痛和痛经等。保泰松主要用于类风湿性关节炎,强直性脊柱炎及急性痛风的治疗。


不良反应

胃肠刺激性较大,可出现恶心、呕吐、腹痛、便秘等,重者可导致消化道溃疡;可抑制骨髓造血功能,引起粒细胞减少、再生障碍性贫血等。