托吡酯_Tuo Pi Zhi

一 概述

托吡酯（Topiramate）为天然单糖基右旋果糖硫化物。体外研究证实，本品抗癫痫作用的机制可能是：①选择性阻断电压依赖的钠通道，以限制持续的反复放电；②作用于γ-氨基丁酸受体，增强γ-氨基丁酸的神经抑制作用；③作用于谷氨酸受体，拮抗海人酸/AMPA性谷氨酸受体，降低谷氨酸介导的神经兴奋作用。

二 适应证

主要作为其他抗癫痫药的辅助治疗，用于单纯部分性发作、复杂部分性发作和全身强直阵挛性发作，尤其对Lennox-Gastaut综合征和West综合征（婴儿痉挛症）的疗效较好。本品远期疗效好，无明显耐受性，大剂量可用作单药治疗。

三 临床应用

成人，口服：开始25毫克/日，1周后开始每周增加1次，每次增加25～50毫克至200～400毫克/日，分2次服用；最大剂量1600毫克/日。

四 不良反应

主要为中枢神经系统不良反应，如头晕、疲劳、复视、眼震、嗜睡、情绪不稳、抑郁、共济失调、食欲减退、失语、注意力障碍、意识模糊。持续时间一般不超过4个月。较少见焦虑、失眠。不良反应的发生与用药剂量无关。曾有体重减轻、认知障碍、汗闭和高热、代谢性酸中毒、高氯血症、急性眼部症状（视敏度减退、急性近视、闭角型青光眼等）和过敏性皮疹等不良反应的报道。本品因可能引起认知障碍，应慎用于学龄期的儿童和青少年。

五 注意事项

200毫克为产生疗效的最低剂量。包括本药在内的所有抗癫痫药均应逐渐减量，以免复发或加重。常见的不良反应为中枢神经系统症状。服用托吡酯时应保持足够的饮水量。足够的饮水可以减少肾结石发生的风险。在运动前或运动中、或处于较高温度环境中时，保持适当的饮水量可以减少与发热有关的不良事件。

（说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。）