替尼泊甙_Ti Ni Bo Dai

一 概述

替尼泊甙（Teniposide）为表鬼臼毒的半合成衍生物。本品为周期特异性细胞毒药物，抑制拓扑异构酶Ⅱ，引起DNA断裂，阻断有丝分裂于细胞周期S期和G2期。对实验性鼠肿瘤，替尼泊甙在其体内具有较广谱的抗肿瘤活性。体外和体内研究显示与依托泊甙具有完全交叉耐药性。

在一定剂量范围内，替尼泊甙药代动力学参数呈线性，药物在体内不发生蓄积。静脉注射后，药物从中央室1相清除，分布相半衰期约1小时。在体内与蛋白的结合率高。替尼泊甙能通过血脑屏障，在脑脊液的浓度低于血药浓度。药物的肾脏清除率仅占总清除率的10％。替尼泊甙清除半衰期约为6～20小时。

二 适应证

主要用于治疗小细胞肺癌、急性淋巴细胞白血病、神经母细胞瘤和淋巴瘤。

三 临床应用

单药治疗，每个疗程总剂量300mg/m²，3～5日内给予，每3周为一疗程。与其他药物联合治疗时，剂量应适当减少。

四 不良反应

恶心、呕吐、骨髓抑制（最低在给药后第13～18天）、脱发、输注过快可有过敏反应。

五 注意事项

本品可导致严重的骨髓抑制。肝肾功能损害患者、孕妇及哺乳期妇女慎用。对聚氧乙基代蓖麻油过敏者、严重白细胞减少或血小板减少患者禁用。肝功能障碍时剂量酌减。用药期间常规检测血压，不宜直接静脉推注，静脉滴注时间不少于30分钟。苯妥英钠和苯巴比妥显著提高本品的清除率，作用的结果可能降低疗效，接受这些药物的患者可能需要提高剂量以保证一定的疗效。

（说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。）