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卡莫司汀_Ka Mo Si Ting

概述

卡莫司汀(Carmustine)为亚硝脲类烷化剂,虽然结构上有一个氯乙基,但化学反应与氮芥不同。由于能透过血脑屏障,故常用于脑瘤和颅内转移瘤。

现认为本品进入人体内后,在生理条件下经过下经过OH-离子的作用形成异氰酸盐和重氮氢氧化物。异氰酸盐使蛋白质氨甲酰化,重氮氢氧化物生成正碳离子使生物大分子烷化。异氰酸盐可抑制DNA聚合酶,抑制DNA修复和RNA合成。本品属于周期非特异性药,与一般烷化剂无完全交叉耐药。亚硝酸类药物的耐药与多药耐药基因关系不大。本品脂溶性高.可透过血-脑屏障,在脑脊液中的浓度为血浆浓度的50%~70%。主要在肝脏代谢,代谢物在血浆中停留数日,仍有抗癌作用,且与蛋白结合后缓慢释放,作用持久。


适应证

临床上主要用于脑瘤、恶性淋巴瘤及小细胞肺癌,对多发性骨髓瘤、恶性黑色素瘤、头颈部癌和睾丸肿瘤也有效。


临床应用

静脉注射按体表面积100mg/m2,每日一次,连用2~3日;或200mg/m2,用一次,每6~8周重复。溶入5%葡萄糖或生理盐水150ml中快速点滴。


不良反应

主要为消化道反应及迟发的骨髓抑制,在用药后4~6周时白细胞达最低值。此外,对肝肾功能也有影响。快速注射可致局部灼痛及潮红。


注意事项

老年人易有肾功能减退,可影响排泄,应慎用。对诊断的干扰:本品可引起肝肾功能异常。下列情况慎用:骨髓抑制、感染、肝肾功能异常、接受过放射治疗或抗癌药治疗的患者。用药期间应注意检查血常规、血小板、肝肾功能、肺功能。本品可抑制身体免疫机制,使疫苗接种不能激发身体抗体产生。化疗结束后三个月内不宜接种活疫苗。预防感染,注意口腔卫生。

(说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。)