氨茶碱_An CHa Jian

一 概述

氨茶碱（Aminophylline）可解除支气管平滑肌痉挛。其解痉作用过去认为是由于抑制磷酸二酯酶的活性，减少环腺苷酸的分解，增加细胞内环腺苷酸的浓度所致，但其治疗剂量难以达到抑制磷酸二酯酶所需的茶碱浓度。新近研究表明，茶碱有抗炎作用，能抑制肥大细胞、嗜酸性粒细胞、巨噬细胞和中性粒细胞释放的炎性介质，可拮抗腺苷引起的支气管平滑肌痉挛，能增强膈肌收缩力，故不仅对哮喘速发相有效，对哮喘迟发相作用更强。本品还有轻度的扩张冠状动脉和利尿作用。目前认为小剂量氨茶碱有效且安全。

二 适应证

用于①支气管哮喘和喘息性支气管炎，与β-受体激动剂合用可提高疗效。在喘息持续状态，常选用本品与肾上腺皮质激素配伍进行治疗；②治疗急性心功能不全和心源性哮喘；③胆绞痛。

三 临床应用

口服：0.1～0.2g/次，3次/日；极量，0.5g/次，1g/日。小儿，每次3～5mg/kg，3次/日。静注：0.25～0.5g/次，1～2次/日；极量，0.5g/次。小儿每次2～3mg/kg。以50％葡萄糖注射液20～40ml稀释后缓慢静注（不得少于10分钟），或以5％葡萄糖注射液500ml稀释后静滴。

四 不良反应

常见恶心、呕吐、胃部不适、食欲减退、头痛、烦躁、易激动、失眠等。少数患者可出现皮肤过敏反应。

五 注意事项

急性心肌梗死伴有血压显著降低者禁用；其中枢兴奋作用可使少数病人发生激动不安、失眠等，剂量过大时可发生谵妄、惊厥，可用镇静药对抗。

本品使用中个体差异大，最好做血药浓度监测。与锂剂合用时，可加速肾脏对锂的排出，后者疗效因而减低。与普萘洛尔合用时，本品的支气管扩张作用可能受到抑制。与其他茶碱类药合用时，不良反应可增多。降低茶碱清除的药物有别嘌醇、西咪替丁、红霉素、克林霉素、林可霉素、美西律、口服避孕药物、普萘洛尔、噻苯唑、诺氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、培氟沙星，合用时应监测茶碱血药浓度并调整剂量。

（说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。）