卡托普利_Ka Tuo Pu Li

一 概述

卡托普利（Captopril）是第一代血管紧张素转化酶抑制药，在体内以高度亲和力可逆性地结合到转换酶的活性中心，使之不能将血管紧张素I转换为血管紧张素Ⅱ，而抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统．同时抑制缓激肽及去甲肾上腺素的释放，降低抗利尿激素水平，减轻水钠潴留，增强其降压作用。主要通过降低周围血管阻力降低血压，不引起反射性交感神经激活，不伴有心动过速。通过降低血管阻力和降低心室充盈压，减轻心脏负荷，使肾血流量增加，肾小球滤过率改善。

肾功能损害时会发生药物潴留。降压作用为进行性，数周达最大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等。经肾脏随尿液排出体外，40％～50％以原形排出，其余为代谢物。可在血液透析时被清除。不能通过血-脑脊液屏障。

二 适应证

适用于治疗各型高血压，也可用于顽固性慢性心力衰竭。

三 临床应用

口服：开始时12.5mg～25mg/次，3次/日，饭前服用，逐渐增至50mg/次，3次/日；儿童，开始每日1mg/kg，最大6mg/kg，分3次服用。

四 不良反应

常见有皮疹、瘙痒、味觉障碍。个别有蛋白尿、粒细胞缺乏症、中性粒细胞减少，但减量或停药后可消失。约20％患者发生持续性干咳。

五 注意事项

肾动脉狭窄、肾功能不全者慎用；与钾盐或含钾药物合用可引起高钾血症。妊娠的4至9个月及哺乳妇女禁用。本品可使血尿素氮、肌酐、血钾增高，存有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现，偶有血清肝药酶增高。

以下疾病应慎用：自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮，白细胞或粒细胞减少的机会增多；骨髓抑制；脑动脉或冠状动脉供血不足，可因血压降低而加剧缺血；主动脉瓣狭窄，可使冠状动脉灌注减少；严格限制钠盐或透析者，可能发生突然而严重的低血压。本品可使白细胞减少，需定期检查，若过低，暂停用药后可以恢复。

（说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。）