卡维地洛_Ka Wei Di Luo
一 概述
卡维地洛(Carvedilol)高浓度对钙离子通道有阻断作用。其通过α1受体阻断作用和非选择性的β受体阻断作用而引起两种毛细血管的扩张,减少外周阻力和降低血压。卡维地洛的血管扩张作用主要是对α1受体阻断作用产生的。一些代谢物也具有β受体阻断作用。这些代谢物也有微弱的血管舒张作用。
卡维地洛有较强的心脏和神经保护作用:与一般的β受体拮抗剂不同,高血压患者长期服用本品,不仅能扩张冠状动脉及肾血管,降低外周血管阻力,而且能降低体循环和肺循环阻力,有效地控制高血压。本品对肾功能有保护作用,并不改变肾血流量,但降低微量白蛋白尿,降低肾血管阻力,对血脂有良好的调节作用。
二 适应证
适用于有症状的心力衰竭。也用于原发性高血压。
三 临床应用
1.治疗心力衰竭:口服:开始3.125mg/次,2次/日,若耐受良好,2周后增加到6.25mg/次,2次/日,逐渐增加;体重小于85公斤,最大剂量25mg/次,2次/日;体重大于85公斤,最大剂量50mg/次,2次/日。
2.用于高血压:口服:开始12.5mg/次,1次/日,2天后可加至25mg/次,1次/日;必要时可在2周后加至最大量50mg/日,分1~2次服用。
四 不良反应
1.精神神经系
统偶见轻度头晕、头痛、乏力,特别是在治疗早期;罕见抑郁、睡眠紊乱、感觉异常。
2.心血管系统
治疗早其偶见心动过缓、直立性低血压,很少引起晕厥;少见外周循环障碍(四肢发凉)、水肿和心绞痛;可使原有间歇性跛行或有雷诺现象的患者症状加重;个别患者可出现房室传导阻滞和心力衰竭加重。
3.呼吸系统
偶可诱导有哮喘或呼吸困难倾向的患者发病,罕见鼻塞。
4.消化系统
少见便秘和呕吐;偶见胃肠不适(如腹痛、腹泻、恶心等)和血清氨基转移酶升高。
5.泌尿生殖系统
罕见排尿障碍、性功能减退;有心力衰竭和弥散性血管病变和(或)肾功能不全的患者可能会进一步加重肾功能损害,个别病例可出现肾衰竭。
6.皮肤
少见变态反应性皮疹,个别患者可出现荨麻疹、瘙痒、扁平苔藓样皮肤反应。可能发生银屑样皮肤损害或使原有的病情加重。
7.眼
可引起眼干;罕见视觉障碍及眼部刺激感。
8.血液
偶见血小板减少,白细胞减少等。
9.代谢/内分泌系统
由于本药具有β肾上腺素受体阻滞药的特性,可使隐性糖尿病患者出现临床症状,或使原有糖尿病的患者病情加重,并抑制反向葡萄糖调节机制。心力衰竭患者偶见体重增加及高胆固醇血症。
10.其他
偶见四肢疼痛,罕见口干。
五 注意事项
NYHAⅣ级的失代偿心力衰竭、哮喘、伴有支气管痉挛的COPD、肝肾功能异常、Ⅱ~Ⅲ度房室传导阻滞、心率小于50次/分、病窦综合征等禁用;一般需长期应用,治疗不能骤停,须逐渐减量。
(说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。)