替勃龙_Ti Bo Long

一 概述

替勃龙（Tibolone）是含弱雌激素、孕激素和雄激素活性的十九碳甾体化合物，根据靶组织不同，其在体内的三种代谢物分别表现出雌激素、孕激素及弱雄激素活性，也称之为选择性雌激素活性调节剂。本品具有明显的组织特异性作用，在骨、大脑的体温中枢和阴道表现为温和雌激素和孕激素作用；在乳房组织表现为明显的孕激素和抗雌激素作用；在子宫内膜表现为温和雄激素和孕激素作用。

本品能够抑制绝经后妇女的促性腺激素水平，抑制生育期妇女的排卵，抑制绝经后妇女骨丢失。绝经期症状特别是血管舒缩症状如潮热、多汗等均受到抑制，对性欲和情绪也都有良好的作用。

本品主要成分为7一甲基异炔诺酮，像其他的甾体化合物一样也是在肝脏内代谢，转化为代谢产物由粪、尿中排出。其中一些代谢产物可能与该药的生物活性有关。

二 适应证

用于自然绝经和手术绝经所引起的各种症状。适用于需要联合应用雌激素、孕激素、雄激素的情况。

三 临床应用

1片/天，整片吞服，至少用3个月。

四 不良反应

偶见体重变化、眩晕、皮疹、分泌过多、皮肤病、阴道出血、头痛、肠胃不适、肝功能指标变化、面部毛须生长增加、胫前水肿。

五 注意事项

妊娠、性激素依赖性治疗、阴道异常出血、血栓性静脉炎及血栓栓塞性疾病、严重肝病者禁用。绝经前或绝经不满1年者不应使用本品，以免出现不规则阴道出血。如已用其他激素替代疗法而要改服本品时，宜先用孕激素撤退出血后再开始服用，以免因子宫内膜已增厚而引起出血。

长期服用具有激素活性甾体化合物，应定期进行体检。少数患者在服药期间可出现阴道出血，如超过推荐剂量引起阴道出血的比例更高，当服用高于推荐剂量时，应定期加服孕激素。

（说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。）