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支气管扩张剂_Zhi Qi Guan Kuo Zhang Ji

概述

支气管扩张剂可松弛支气管平滑肌、扩张支气管、缓解气流受限,是控制慢阻肺症状的主要治疗措施。短期按需应用可缓解症状,长期规则应用可预防和减轻症状、增加运动耐力,但不能使所有患者的FEVl(用力呼气容积)得到改善。


分类

目前用于治疗慢阻肺的常用支气管扩张剂主要有三类:抗胆碱能药物、β2受体激动剂、甲基黄嘌呤类。前两种可以通过吸入方式用药,而且目前提倡吸入用药,因为这样起效快,全身不良反应小。吸入装置有定量气雾器(MDI)及雾化吸入装置。为了提高吸入疗效,还可以在MDI与口腔之间加一个储雾装置。此外还有干粉吸入剂(碟式吸入剂)和吸气触发的定量吸入装置(都保系列),更容易掌握,吸入效果较好。吸入疗法的关键在于患者必须熟练掌握吸入技术。

1.抗胆碱能药物

慢阻肺患者的迷走神经张力较高,而支气管基础口径是由迷走神经张力决定的,迷走神经张力愈高,支气管基础口径愈窄。此外,各种刺激均能刺激迷走神经末梢,反射性地引起支气管痉挛。抗胆碱能药物可抑制迷走神经,从而控制支气管痉挛的发生。现在认为抗胆碱能药物对慢阻肺患者的支气管扩张作用强于β2受体激动剂,但二者合用比单一制剂作用更强。目前应用的抗胆碱能吸入剂为爱全乐(溴化异丙托品),此药极少从黏膜吸收,全身不良反应极轻微,因此,尤其适用于有心脏病和循环系统疾病的患者;吸入5~10分钟即产生作用,起效虽稍慢于β2受体激动剂,但持续时间长,30~90分钟达到高峰,维持作用时间长达6~8小时。由于此药不良反应小,可长期吸入,至今未发现耐药与明显的不良反应。剂量:用定量吸入器(MDI)每日喷3~4次,每次2喷,每喷18μg,必要时每次2~4喷。长效抗胆碱能药(噻托溴胺,Tiotropine)作用长达24小时以上,临床上应用吸纳器吸入药物,已开始用于慢阻肺的治疗。

2.β2受体激动剂

(1)短效定量吸入剂  万托林(沙丁胺醇)气雾剂、喘康速(特布他林)气雾剂,吸入后5~6分钟起效,15~30分钟达到高峰,疗效持续4~5小时;每次剂量为1~2喷(每喷100μg),24小时不超过8~12喷;主要用于缓解症状,按病情需要酌情使用,但长期应用疗效可能轻度下降。

(2)长效定量吸入剂  施立稳(沙美特罗)与奥克斯都保(福莫特罗),作用持续12小时以上。福莫特罗在吸入后3~5分钟内起效,沙美特罗需30分钟才能起效,故沙美特罗不适合治疗急性发作。

(3)短效β2受体激动剂片剂  舒喘灵(沙丁胺醇)、博利康尼、氨哮素(克伦特罗)。

(4)长效β2受体激动剂片剂  美普清(丙卡特罗)、全特宁(沙丁胺醇控释片)、博利康尼缓释片。

(5)β2受体激动剂常见的不良反应  手抖、心慌等,剂量大时明显,一般不影响继续用药,随着时间延长可逐渐耐受。

(6)联合用药  联合应用抗胆碱能药物和β2受体激动剂疗效增强,可必特气雾剂就是在同一气雾剂中由β2受体激动剂(沙丁胺醇)和抗胆碱能药物(溴化异丙托品)混合而成,从而有双管齐下的疗效(用法:一次两喷,每天四次)。

3.甲基黄嘌呤类(茶碱类)

可解除气道平滑肌痉挛,另外还有改善心搏血量、扩张全身和肺血管、增加水盐排出、兴奋中枢神经系统、改善呼吸肌功能及抗炎作用等。但总的来看,在一般治疗血浓度下,茶碱的其他疗效不很突出。目前推荐口服茶碱缓释剂如舒弗美,2次/日。使用这种剂量一方面可减少用药次数,方便患者,另一方面有助于维持24小时内茶碱血药浓度的稳定。不良反应有恶心、呕吐、腹泻、头痛、兴奋、震颤、心悸,多与剂量过大有关,必要时应减量。为预防过量,开始用药阶段应测定血药浓度。吸烟、饮酒、应用抗惊厥药及利福平可使血中茶碱浓度降低。相反,老年人、持续发热、心肝功能衰竭以及应用西米替丁、大环内酯类药物(红霉素等)、氟喹诺酮类药物(环丙氟哌酸等)、口服避孕药会提高血药浓度。所以上述情况下应在医生指导下及时调整剂量,必要时测定血药浓度。