咪唑立宾_Mi Zuo Li Bin

一 概述

咪唑立宾（Mizoribine）为咪唑核苷类抗代谢药，可抑制嘌呤合成途径中的次黄苷酸脱氢酶(IMPDH)和单磷酸鸟嘌呤核苷合成酶(cMP)，使鸟苷酸合成减少，细胞内RNA和DNA合成减少，阻止增殖的淋巴细胞由G0期进展为S期，抑制抗体的产生及记忆性B淋巴细胞和记忆辅助性T淋巴细胞的产生，延长移植物的存活。

二 适应证

用于抑制肾移植时的排异反应，其效果与硫唑嘌呤相当，而骨髓抑制等不良反应较硫唑嘌呤小。也可用于肝移植和自身免疫性疾病。

三 临床应用

通常将下述剂量作为1日量，分1～3次口服。初始量为咪唑立宾2～3 mg/kg体重。维持量为咪唑立宾1～3 mg/kg体重。本剂耐药量及有效量随患者有异，为取得最佳治疗效果，需酌情增减剂量或遵医嘱。

四 不良反应

1.主要有腹痛、食欲不振、白细胞减少、红细胞或血小板减少、皮疹、药热等不良反应。

2.有时出现肺炎、脑膜炎、败血症、带状疱疹等感染。

3.肝、肾功能异常，个别严重者可出现急性肾衰竭。

五 注意事项

肾损害者应减量使用。白细胞总数小于3×10⁹/L及孕妇禁用。以下情况慎用：①骨髓功能抑制的患者(有可能加重骨髓功能抑制，出现严重感染症、出血倾向等)。②合并细菌、病毒、真菌等感染症患者(因抑制骨髓功能，有可能加重感染)。③有出血倾向的患者(因抑制骨髓功能，有可能引起出血)。④肝、肾功能不全者。⑤胃肠功能紊乱者。尚未确立对小儿等用药的安全性，应考虑对性腺的影响。尚未确立哺乳期用药的安全性，因此哺乳妇给药时，应停止哺乳。本品主要从肾脏排泄，老龄患者多见肾功能降低，有可能延迟排泄，故应考虑肾功能及年龄、体重，适当减量。

（说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。）