他克莫司_Ta Ke Mo Si

一 概述

他克莫司（Tacrolimus）为免疫抑制性大环内酯类药物，具高度免疫抑制作用，机制与环孢素类似，但作用较环孢素强10～l00倍可抑制T细胞的活化以及T辅助细胞依赖型B细胞的增生，也可抑制白介素-2、白介素-3及干扰素1等淋巴因子的生成与白介素-2受体的表达。

二 适应证

主要用于器官移植的抗排异反应，尤其适于肝移植，还用于肾、心、肺、胰、骨髓及角膜移植等。

三 临床应用

如患者情况允许口服，应尽早开始口服他克莫司。在一些肝移植患者，可以将他克莫司胶囊内容物悬浮于水中，经鼻胃管给药。

对肝移植患者，口服初始剂量应为按体重每次0.05～0.10毫克/公斤，一日两次。

对肾移植患者，口服初始剂量应为按体重每次0.075～0.15毫克/公斤，一日两次。

肝功能不全的患者：对术前及术后肝损的患者必须减量，如早期移植物功能不全。

肾功能不全的患者：根据药代动力学特点无须调整剂量。然而建议应仔细监测肾功能，包括血清肌酐值，计算肌酐清除率及监测排尿量。血液透析不能减少他克莫司的血中浓度。

服药方式：每日服药两次（早晨和晚上），最好用水送服。建议空腹，或者至少在餐前1小时或餐后2～3小时服用。

四 不良反应

主要为肾毒性。也可见头痛、失眠、震颤、肌痛、乏力、嗜睡、视觉或听觉异常（白内障、青光眼、弱视、耳鸣、耳聋）、味觉丧失等神经毒性；以及腹泻、恶心、高血压、心律失常、高血钾、高血钙、低血镁、高尿酸血症及高血糖等。可诱发肿瘤或感染。偶见皮疹等过敏反应。

五 注意事项

肝脏移植应在术后6小时内，肾脏移植应在术后24小时内给药；溶液必须稀释为0.004～0.1mg/ml才能静脉应用，且应缓慢给药。孕妇及哺乳期妇女禁用。他克莫司不能与环孢素并用。患者由环孢素转换成他克莫司时，他克莫司的首次给药通常是在停止环孢素24小时后才开始。如果环孢素的血药浓度过高，应延后他克莫司的首次给药。血药浓度监测频率需根据临床需要而定，一般而言，因其半衰期长，无需每日测定血药浓度。一般推荐在术后早期、剂量调整后、从其他免疫抑制剂转换为他克莫司、合并用可能发生药物相互作用的药物后进行血药浓度的测定。

（说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。）