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伊立替康_Yi Li Ti Kang

概述

伊立替康(Irinotecan)为半合成水溶性喜树碱类衍生物。本品及其代谢产物SN38为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂,其与拓扑异构酶Ⅰ及DNA形成的复合物能引起DNA单链断裂,阻止DNA复制及抑制RNA合成,为细胞周期S期特异性。


适应证

为晚期大肠癌的一线用药,也可用于术后的辅助化疗;对肺癌、乳腺癌、胰腺癌等也有一定疗效。


临床应用

单药治疗,静滴:每次350mg/m2,滴注30~90分钟,每3周1次。根据患者具体情况可适当减量。


不良反应

本品的主要剂量限制性毒性为延迟性腹泻和中性粒细胞减少。

1.延迟性腹泻

发生率为80%~90%,其中严重(3~4度)占39%。中位发生时间为用药后第5天,平均持续4天,严重者可致死。用药24小时后出现的腹泻均应视为延迟性腹泻,一旦出现第一次水样便或腹部异常肠蠕动,应立即开始口服洛哌丁胺,首剂4mg,以后2mg,每2小时一次,至少12小时,直到末次水样便后继续用药12小时,最常用药时间不超过48小时。若48小时后仍有腹泻,应开始预防性口服广谱抗生素(喹诺酮类)7天,并换用其他止泻治疗。

2.严重中性粒细胞减少(3~4度

发生率39.6%。胃肠反应(恶心、呕吐)常见,但不严重(3~4度占19%)。中性粒细胞减少不推荐预防性应用非格司亭(G-CSF)或沙格司亭(GM-CSF)。若第一周出现严重延迟性中性粒细胞减少,可考虑应用。

3.其他若乙酰胆碱综合征

包括“早期”腹泻(24小时内出现),出汗,唾液增多,视力障碍,痉挛性腹泻,流泪。若出现严重上述症状,可给予阿托品0.25mg皮下注射。第一周期不主张预防性用阿托品,但若出现严重症状,包括早期腹泻,下一周期可预防性给阿托品0.25mg皮下注射。黏膜炎,脱发,乏力,和皮肤毒性等均较轻。

4.对肝功能的影响

在无进展性肝转移的患者中单药治疗,血清中短暂、轻至中度氨基转移酶、碱性磷酸酶、胆红素水平升高的发生率分别为9.2%、8.1%和1.8%。7.3%的患者出现短暂的轻至中度血清肌酐水平升高;在无进展性肝转移的患者中联合治疗,血清中暂时性的(1度和2度)AST、ALT、碱性磷酸酶或胆红素水平升高的发生率分别为15%、11%、11%和10%。暂时性的3度升高的发生率分别为患者的0%、0%、0%和1%。未观察到4度升高。


注意事项

慢性肠炎、肠梗阻、胆红素超过正常值上限1.5倍及中性粒细胞小于1500/mm3患者禁用;不良反应有肝功能损害、急性胆碱能综合征等。

(说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。)