羟喜树碱_Qiang Xi SHu Jian

一 概述

羟喜树碱（Hydroxycamptothecin）为从珙桐科落叶植物喜树的种子或根皮中提出额一种生物碱。喜树碱因泌尿系统毒性大，临床应用受到限制。本品为喜树碱的羟基衍生物，作用机制与喜树碱相似，但毒性较小。本品是DNA合成抑制剂，实验研究表明主要作用于DNA合成期（即S期），对G0期细胞没有作用，对G1、G2与M期细胞有轻微杀伤力。对多种动物肿瘤有抑制作用。作用机制为抑制DNA拓扑异构酶Ⅰ。与常用抗肿瘤药物无交叉耐药、动物实验显示其抗瘤谱广。对核酸特别是DNA的合成有明显抑制作用。

羟喜树碱在血液中的清除过程呈双相曲线，两相生物分别为4.5分钟和29分钟。给药后1小时，胆囊、小肠内容物维持浓度最高，其次为癌细胞，其他依次为骨髓、胃、肺等器官。静脉注射的羟喜树碱主要从胆汁排泄，通过粪便排出体外。24小时排出量胃39%，从粪便中排出29.6%，尿液中排出不到9%，癌细胞中24小时内保持稳定水平。

二 适应证

主要对肝癌、大肠癌、肺癌和白血病有效。

三 临床应用

静注：5～10mg/次，每周2～3次，1疗程60～120mg。

四 不良反应

胃肠道反应：恶心、呕吐。骨髓抑制主要为白细胞下降。少数患者有脱发、心电图改变及泌尿道刺激症，但远较喜树碱为轻。

五 注意事项

妊娠期妇女、肾功能不佳者忌用。本品用药期间应严格检查血象。本品仅限用0.9%氯化钠注射液稀释。静脉给药时，药液切勿外溢，否则会引起局部疼痛及炎症。

（说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。）