唑类抗真菌_Zuo Lei Kang Zhen Jun

一 概述

唑类抗真菌药是合成的广谱抗真菌药，包括：咪唑类和三唑类。咪唑类包括酮康唑、咪康唑、益康唑、克霉唑等，该类药物由于口服毒性较大，目前作为治疗浅表部真菌感染和皮肤黏膜念珠菌感染的局部用药。三唑类包括伊曲康唑、氟康唑等，可作为治疗深部真菌感染首选药。近年来，以氟康唑和伊曲康唑为先导化合物，合成了数以万计的三唑类新化合物，从中筛选出多个广谱、高效、低毒的药物，如伏立康唑、泊沙康唑和拉夫康唑等第二代三唑类抗真菌药，克服了第一代药物抗菌谱窄、生物利用度低及药物相互作用和耐药性等问题，是目前抗真菌药中最有发展前途的一类。

二 药理作用

咪唑类与三唑类抗真菌药均为广谱抗真菌药，对各种浅部和深部真菌均有抗菌活性。对念珠菌属、着色菌属、球孢子菌属、组织胞浆菌属、孢子丝菌属和新型隐球菌等均有抗菌活性，对曲霉菌有一定的抗菌活性，但对毛霉菌无效。两类药物具有相似的作用机制。都能选择性地抑制真菌细胞膜依赖CYP的14-Q-去甲基酶，导致14-α-甲基固醇蓄积，使细胞膜麦角固醇合成受阻，膜通透性增加，细胞内重要物质外漏，导致真菌死亡。还可干扰真菌的正常代谢，抑制真菌的生长。

三 适用范围

咪唑类包括酮康唑、咪康唑、益康唑、克霉唑等，酮康唑等可作为治疗表浅部真菌感染首选药。三唑类包括伊曲康唑、氟康唑等，可作为治疗深部真菌感染首选药。

四 不良反应

消化系统不良反应是唑类最常见的不良反应，特别是肝功能损害，尤其以酮康唑较为多见，因此目前已禁止酮康唑口服使用。一般表现为转氨酶升高，应定期监测，发现肝功能变化应及时停药或处理。其他常见的不良反应有厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应，还可引起头痛、皮肤瘙痒等。视觉障碍多见于伏立康唑，表现为视力模糊、视觉改变、视觉增强和畏光，这种障碍是一过性和可逆的。

五 注意事项

孕妇、哺乳期妇女禁用。用药期间应禁酒和肝毒性药物，同时注意监测肝功能。与利福平、苯巴比妥等药物合用可使本类药物血药浓度降低。该类药物通过肝脏P450酶系代谢，可能影响其他药物的代谢，容易与其他药物发生相互作用。

（说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。）