华法林钠_Hua Fa Lin Na
一 概述
华法林钠(Warfarin sodium)别称苯丙酮香豆素,具有竞争性抑制维生素K的作用。维生素K环氧化物在体内转变为氢醌结构,参与合成凝血酶原(凝血因子Ⅱ)的合成,参与凝血因子Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ蛋白质末端谷氨酸残基的γ-羧基化作用受阻,致使Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ凝血因子前体失活,从而抑制血液凝固过程的发生。华法林钠作用的发挥依赖体内上述4种凝血因子的耗竭,故用药早期可以与肝素并用。
二 适应证
适用于需长期持续抗凝的患者。
1.用于防治血栓栓塞性疾病,防止血栓形成与发展,如防治深静脉血栓、血栓性静脉炎,降低肺栓塞的发病率和死亡率,减少外科大手术(包括骨科手术)、风湿性心脏病、人工心脏瓣膜置换术等的静脉血栓发生率。
2.心肌梗死的辅助用药,如心房颤动伴肺栓塞的治疗、冠状动脉闭塞的辅助治疗。
三 临床应用
一般用法:口服第1~3日,1日3~4mg(年老体弱及糖尿病患者半量即可),3日后可给维持量1日2.5~5mg。1~3日后根据PT+A调整到合适的剂量。因本品起效缓慢,治疗初3天由于血浆抗凝蛋白细胞被抑制可以存在短暂高凝状态,如须立即产生抗凝作用,可在开始同时应用肝素,待本品充分发挥抗凝效果后再停用肝素。
四 不良反应
1.出血是主要不良反应(可为轻微局部瘀斑致大出血),最常见的为鼻出血,此外还有齿龈、胃肠道、泌尿生殖系统、脊髓、大脑、心包、肺、肾上腺或肝脏,其中部分原因是治疗过量或PT延长。若PT没有超过治疗允许范围而发生出血者多半存在隐性病灶。也可以表现为偏瘫,头、胸、腹、关节或其他部位的疼痛,呼吸急促,呼吸困难,吞咽困难,不能解释的水肿或休克等。
2.偶有恶心、呕吐、腹泻、白细胞减少、粒细胞增高、肾病、瘙痒性皮疹、过敏反应等。
3.接受本药治疗者偶有(致死性)坏疽,皮肤、皮下组织或其他组织栓塞性发绀,紫色趾甲综合征(发生于治疗3~8周后),血管炎和局部血栓等,90%病例为妇女,常发生在服药2~10日。遗传性家族性蛋白C(PC)缺乏症者,在本药治疗过程中,尤易发生皮肤坏疽(高危)。
4.出现丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、碱性磷酸酶、胆红素升高等。
五 注意事项
过量易致各种出血,用药期间要监测PT+A。妊娠期禁用。注意同时服用的其他药物是否对本品有影响,以便及时调整药物剂量。肾上腺素、阿米卡星、维生素B12、间羟胺、缩宫素、氯丙嗪、万古霉素不宜与本品合用。
(说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。)