硫鸟嘌呤_Liu Niao Piao Ling

一 概述

硫鸟嘌呤（Tioguanine，6-TG）为天然存在的嘌呤、鸟嘌呤的类似物，在水、乙醇或氯仿中不溶；在稀氢氧化钠溶液中易溶。

在胃肠道中吸收不完全，变化大，口服平均约为30%剂量被吸收。在体内通过细胞内转化成它的核苷酸，硫鸟嘌呤和磷酸硫鸟嘌呤核苷酸衍生物迅速活化。本品的灭活主要通过甲基化成为氨甲基硫嘌呤，少量脱氨成为硫代黄嘌呤，进一步被黄嘌呤氧化酶氧化为硫尿酸，但本品的失活基本上不依赖于黄嘌呤氧化酶，抑制酶的活性不影响灭活。几乎全部以代谢物的形式由尿中排泄，能够检测到原药的量几乎可以忽略不计。本品能通过胎盘。

二 适应证

用于各类急性白血病，均有较好的疗效。临床与阿糖胞苷合用为目前治疗急性粒细胞白血病常用方案之一。对慢性粒细胞白血病及其急性变也有一定疗效。

三 临床应用

口服：40～50mg/次，2～3次/日。

四 不良反应

有骨髓抑制，故要经常观察血象、骨髓象的变化。对肝肾功能有损害，有时会出现黄疸。胃肠道反应有恶心、呕吐，但较轻。

五 注意事项

肝肾功能不全者应减量。对本品过敏者、妊娠及哺乳期妇女、严重肝肾损害者禁用。经常检查血细胞计数，尤其是在诱导期联合其他抗肿瘤药物时。出现严重骨髓抑制的第一个征兆时，应停止治疗。因为肝毒性的高风险，不推荐长期持续治疗。在使用本品和白消安的患者中有许多门静脉高压和肝结节再生性增生的病理报道。柔红霉素可能加强本品的肝毒性。

（说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。）