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螺内酯_Luo Nei ZHi

概述

螺内酯(Spironolactone)为醛固酮的竞争性抑制剂。作用于远曲小管和集合管,阻断Na+-K+和Na+-H+交换,导致Na+、Cl-和水排泄增多,K+、Mg2+和H+排泄减少,对Ca2+的作用不定。由于本品仅作用于远曲小管和集合管,对肾小管其他各段无作用,故利尿作用较弱。另外,本品对肾小管以外的醛固酮靶器官也有作用。


适应证

①治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿,故对肝硬化和肾病综合征的患者较有效,而对充血性心力衰竭效果较差(除非因缺钠而引起继发性醛固酮增多者外)。也可用于特发性水肿的治疗。单用本品时利尿作用往往较差,故常与噻嗪类、髓袢利尿药合用,既能增强利尿效果,又可防止低血钾。②治疗高血压,可作为原发性或继发性高血压的辅助用药,尤其是应用于有排K+作用的利尿药时。③原发性醛固酮增多症的诊断与治疗。④低钾血症的预防,与噻嗪类利尿药合用,增强利尿效果并预防低钾血症。


临床应用

口服:40~120mg/日,分2~4次服用,根据具体情况调整剂量。用于治疗高血压,开始40~80mg/日,分次服用,以后酌情调整剂量,不宜与血管紧张素转换酶抑制剂合用,以免增加发生高钾血症的机会。用于治疗原发性醛固酮增多症,手术前100~400mg/日,分2~4次服用。不宜手术的患者,则选用较小剂量维持。用于诊断原发性醛固酮增多症;长期试验,每日400mg,分2~4次,连续3~4周。短期试验,每日400mg,分2~4次服用,连续4日。儿童用量酌减。


不良反应

1.常见的有

(1)高钾血症最为常见,尤其单用药、进食高钾饮食、与钾剂或含钾药物合用及肾功能损害、少尿、无尿时。即使与噻嗪类利尿药合用,高钾血症的发生率仍可达8.6%~26%,且以心律失常为首发表现,故用药期间必须密切监测血钾和心电图;

(2)胃肠道反应,如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻。尚有报道可致消化性溃疡。

2.少见的有

(1)低钠血症(单独应用时少见,与其他利尿药合用时发生率增高);

(2)抗雄激素样作用或对其他内分泌系统的影响,长期服用本品可致男性乳房发育、勃起障碍、性功能低下,可致女性乳房胀痛,声音变粗、毛发增多、月经失调、性功能下降

(3)中枢神经系统表现,长期大量服用本品可发生头痛、嗜睡、精神紊乱、运动失调等。

3.罕见的有

(1)过敏反应,出现皮疹,甚至呼吸困难

(2)暂时性血浆肌酐、尿素氮升高,主要与过度利尿、有效血容量不足;

(3)引起肾小球滤过率下降有关;轻度高氯性酸中毒。


注意事项

糖尿病、无尿或严重肾功能损害者、高尿酸血症或有痛风病史者,肝功能不全、低钠血症患者慎用。高血钾禁用。给药应个体化,从最小有效剂量开始使用,以减少电解质紊乱等副作用的发生。

(说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。)