辛伐他汀_Xin Fa Ta Ting

一 概述

辛伐他汀（Simvastatin）为无活性内酯，经口服吸收后水解为相应的β-羟基酸，特异地抑制HMG-CoA还原酶，并增加肝细胞表面的低密度脂蛋白(LDL)受体数量，使受体参与低密度脂蛋白胆固醇(LDL-ch)从循环中清除，并使LDL-ch的前体极低密度脂蛋白胆固醇（VLDL-ch）也通过LDL受体从循环中清除。辛伐他汀可降低总胆固醇（TC）、LDL-ch和VLDL-ch血浆药物浓度，并中等程度地提高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-ch）、和降低甘油三酯（TG）的血浓度。本品作为无活性的前药，通过肝脏首关效应选择性作用于肝脏，使其在合成胆固醇CH的重要器官——肝脏达到有效浓度，而外周组织的浓度较低。在相同剂量下，本品作用优于洛伐他汀和普伐他汀。

二 适应证

用于饮食疗法效果不佳的原发性高胆固醇血症，特别适用于杂合子家族和非家族性高胆固醇血症。

三 临床应用

口服：由5～10mg/次开始，每晚1次，服药1个月后复查血脂，根据血脂水平调整剂量，可用至40mg/日。

四 不良反应

较轻，如头痛、倦怠、胃肠道反应（腹胀，便秘，腹泻，腹痛，恶心，消化不良等）、皮疹等。偶有白细胞、血小板减少，肝功能异常等。可有肌痛、磷酸肌酸激酶增加。

五 注意事项

与胆汁螯合剂合用，可增强降胆固醇效应；可见到转氨酶一过性轻度增高；活动性肝病，肝功能不全者及孕妇、哺乳期妇女禁用；当肌肉疼痛，乏力及/或CK活性增高，考虑肌病时，则及时停药；与吉非贝齐或烟酸或免疫抑制剂并用时，肌病的发生率增加；并用口服抗凝剂时，可使凝血酶原时间延长，应及时减少抗凝药的剂量；服药期间不宜饮酒。

（说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。）