甲睾酮_Jia Gao Tong

一 概述

甲睾酮（Methyltestosterone）是雄激素类药，有促进男性性器官形成、发育、成熟及对抗雌激素的功能。此外，能促进蛋白质合成代谢、兴奋骨髓造血功能、刺激血细胞的生成，并能增强免疫和抗感染功能。口服睾酮在胃肠道吸收代谢，44％由于肝首关效应而消除。替代疗法中每日需口服400mg才能达到临床的血药浓度。甲睾酮在肝脏代谢较慢因而半衰期较长，经1～2小时血浓度可达峰值，半衰期为2.7小时。睾酮在血浆中98％与特异性激素结合球蛋白（SHBG）结合，约2％为游离状态，通常，性激素结合球蛋白决定睾酮的结合形式与游离形式之比，游离睾酮浓度决定其半衰期。约有90％的睾酮以和葡萄糖醛酸及硫酸的结合形式或其代谢物从尿中排出，约6％从粪便排出，大部分为非结合形式。

二 适应证

男性性腺功能减退症、无睾症及隐睾症；绝经妇女晚期乳腺癌姑息性治疗。

三 临床应用

口服或舌下含服：每次5mg，2次/日，绝经后女性晚期乳腺癌的姑息性治疗。口服或舌下含服：每次25mg，1～4次/日，治疗有反应的2～4周后可减量。

四 不良反应

大剂量（每月300mg以上）可引起女性男性化、水肿、肝损害、黄疸、头晕、痤疮等。剂量大或长期应用易致胆汁淤积性肝炎，出现黄疸、肝损害。舌下给药可致口腔炎，表现为疼痛、流涎等。

五 注意事项

肝功能不全者禁用。与巴比妥合用可增加本品肝代谢，使作用减弱。本品可减少甲状腺结合球蛋白，使甲状腺激素作用增强。与雌激素及孕激素合用对于妇科出血的治疗有协同作用。

（说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。）