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己烯雌酚_Ji Xi Ci Fen

概述

己烯雌酚(Diethylstilbestrol)是人工合成的非甾体雌激素物质,对垂体促性腺激素的分泌有抑制作用,从而改变体内激素平衡,破坏肿瘤组织赖以生长的条件。实验研究发现,低剂量雌激素可刺激人乳腺癌细胞株MCF-7的生长,而在β雌二醇或己烯雌酚的浓度超过0.1μmol/L时反而抑制其增殖,本品是人工合成雌激素中作用最强的,口服效果远远超过天然雌二醇,不为消化液所破坏,吸收后能与血浆蛋白中度或高度结合,主要在肝脏缓慢代谢灭活,经肠肝循环可再吸收,吸收后约有25%不在体内破坏,以结合形式经肾脏排出。


适应证

卵巢功能不全或垂体功能异常引起的各种疾病、闭经、子宫发育不全、功能性子宫出血、绝经期综合征、老年性阴道炎等。也用于不能进行手术的晚期前列腺癌。


临床应用

主要用于乳腺癌和前列腺癌的姑息治疗,用于前列腺癌,开始时一日1~3mg,依据病情减量,维持量1日1mg。用于乳腺癌,一日15mg,6周内无改善则停药。


不良反应

可有恶心、呕吐、厌食、头痛等。长期应用可使子宫内膜增生过度而导致子宫出血与子宫肥大。有时引起肝功能不正常。


注意事项

应按指定方法服药,中途停药可导致子宫出血。肝、肾病患者及孕妇禁用。有心血管病或肝功能不全者慎用。长期使用应定期检查血压、肝肾功能、阴道脱落细胞,每年一次宫颈涂片。停药时应逐渐减量,以免引起阴道出血。男性患者长期应用,可导致阳痿及女性化。

本品是一种环境激素,与雌激素受体结合后,会干扰人的内分泌,诱发生殖器病变和肿瘤。本品可增加钙剂的吸收。大量使用本品可增强三环类抗抑郁药的不良反应,同时降低其疗效。卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、利福平等可降低雌激素的疗效。本品可降低抗凝药的抗凝作用。可降低他莫昔芬的疗效。还可减弱抗高血压药的降压作用。

(说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。)