西咪替丁_Xi Mi Ti Ding
一 概述
西咪替丁(Cimetidine)具有抑制胃酸分泌的作用。本品则主要作用于壁细胞上的H2受体,能竞争性抑制组胺,从而抑制胃酸分泌。其抑酸作用强,能有效地抑制基础胃酸分泌和多种原因(如食物、组胺、胃泌素、咖啡因与胰岛素等)刺激所引起的胃酸分泌,使分泌的量和酸度均降低,并能防止或减轻胆盐、酒精、阿司匹林及其他非甾体类抗炎药等所致的胃黏膜腐蚀性损伤,对应激性溃疡和上消化道出血也有明显疗效。
此外,本品有抗雄激素作用,在治疗多毛症方面有一定价值。还能减弱免疫抑制细胞的活性,增强免疫反应,从而阻抑肿瘤转移,延长肿瘤患者存活期。
二 适应证
适用于治疗消化性溃疡、胃食管反流病及上消化道出血等。
三 临床应用
口服:200~400mg/次,800~1600mg/日,一般于饭后及睡前各服1次,疗程一般为4~6周。静滴:200~600mg/次,静注:200mg/次,稀释后4~6小时1次;1日剂量不宜超过2g。也可直接肌注。
四 不良反应
由于本品在体内分布广泛,药理作用复杂,故不良反应较多。
1.消化系统反应:较常见的有腹泻、腹胀、口苦、口干、血清氨基转移酶轻度升高等,偶见严重肝炎、肝坏死、肝脂肪性变等。突然停药,可能引起慢性消化性溃疡穿孔,估计为停药后回跳的高酸度所致。故完成治疗后尚需继续服用(每晚400mg)3个月。
2.泌尿系统反应:有不少关于本品引起急性间质性肾炎、导致肾衰竭的报道。但此种毒性反应是可逆的,停药后肾功能一般均可恢复正常。为避免肾毒性,用药期间应注意检查肾功能。
3.造血系统反应:本品对骨髓有一定的抑制作用,少数患者可发生可逆性中等程度的白细胞或粒细胞减少,也有出现血小板减少以及自身免疫性溶血性贫血的,其发生率为用药者的0.02‰。尚有报道本品可引起再生障碍性贫血。用药期间应注意检查血象。
4.中枢神经系统反应:本品可通过血脑屏障,具有一定的神经毒性。头晕、头痛、疲乏、嗜睡等较常见。少数患者可出现不安、感觉迟钝、语言含糊不清、出汗、局部抽搐或癫痫样发作,以及幻觉、妄想等症状。引起中毒症状的血药浓度多在2µg/ml以上。
5.心血管系统反应:可有心动过缓、面部潮红等。静脉注射时偶见血压骤降、房性早搏及心跳、呼吸骤停。
6.对内分泌和皮肤的影响:由于具有抗雄性激素作用,用药剂量较大(每日在1.6g以上)时可引起男性乳房发育、女性溢乳、性欲减退、阳痿、精子计数减少等,停药后即可消失。
7.可抑制皮脂分泌,诱发剥脱性皮炎、皮肤干燥、皮脂缺乏性皮炎、脱发、口腔溃疡等。皮疹、巨型荨麻疹、药热等也有发生。
五 注意事项
突然停药,能引起慢性消化性溃疡穿孔;本品能引起急性间质性肾炎,导致肾功能衰竭,但停药后一般可恢复正常;可通过血脑屏障,具有一定的神经毒性;对骨髓有一定的抑制作用。
(说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。)