西咪替丁_Xi Mi Ti Ding

一 概述

西咪替丁（Cimetidine）具有抑制胃酸分泌的作用。本品则主要作用于壁细胞上的H2受体，能竞争性抑制组胺，从而抑制胃酸分泌。其抑酸作用强，能有效地抑制基础胃酸分泌和多种原因（如食物、组胺、胃泌素、咖啡因与胰岛素等）刺激所引起的胃酸分泌，使分泌的量和酸度均降低，并能防止或减轻胆盐、酒精、阿司匹林及其他非甾体类抗炎药等所致的胃黏膜腐蚀性损伤，对应激性溃疡和上消化道出血也有明显疗效。

此外，本品有抗雄激素作用，在治疗多毛症方面有一定价值。还能减弱免疫抑制细胞的活性，增强免疫反应，从而阻抑肿瘤转移，延长肿瘤患者存活期。

二 适应证

适用于治疗消化性溃疡、胃食管反流病及上消化道出血等。

三 临床应用

口服：200～400mg/次，800～1600mg/日，一般于饭后及睡前各服1次，疗程一般为4～6周。静滴：200～600mg/次，静注：200mg/次，稀释后4～6小时1次；1日剂量不宜超过2g。也可直接肌注。

四 不良反应

由于本品在体内分布广泛，药理作用复杂，故不良反应较多。

1.消化系统反应：较常见的有腹泻、腹胀、口苦、口干、血清氨基转移酶轻度升高等，偶见严重肝炎、肝坏死、肝脂肪性变等。突然停药，可能引起慢性消化性溃疡穿孔，估计为停药后回跳的高酸度所致。故完成治疗后尚需继续服用（每晚400mg）3个月。

2.泌尿系统反应：有不少关于本品引起急性间质性肾炎、导致肾衰竭的报道。但此种毒性反应是可逆的，停药后肾功能一般均可恢复正常。为避免肾毒性，用药期间应注意检查肾功能。

3.造血系统反应：本品对骨髓有一定的抑制作用，少数患者可发生可逆性中等程度的白细胞或粒细胞减少，也有出现血小板减少以及自身免疫性溶血性贫血的，其发生率为用药者的0.02‰。尚有报道本品可引起再生障碍性贫血。用药期间应注意检查血象。

4.中枢神经系统反应：本品可通过血脑屏障，具有一定的神经毒性。头晕、头痛、疲乏、嗜睡等较常见。少数患者可出现不安、感觉迟钝、语言含糊不清、出汗、局部抽搐或癫痫样发作，以及幻觉、妄想等症状。引起中毒症状的血药浓度多在2µg/ml以上。

5.心血管系统反应：可有心动过缓、面部潮红等。静脉注射时偶见血压骤降、房性早搏及心跳、呼吸骤停。

6.对内分泌和皮肤的影响：由于具有抗雄性激素作用，用药剂量较大（每日在1.6g以上）时可引起男性乳房发育、女性溢乳、性欲减退、阳痿、精子计数减少等，停药后即可消失。

7.可抑制皮脂分泌，诱发剥脱性皮炎、皮肤干燥、皮脂缺乏性皮炎、脱发、口腔溃疡等。皮疹、巨型荨麻疹、药热等也有发生。

五 注意事项

突然停药，能引起慢性消化性溃疡穿孔；本品能引起急性间质性肾炎，导致肾功能衰竭，但停药后一般可恢复正常；可通过血脑屏障，具有一定的神经毒性；对骨髓有一定的抑制作用。

（说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。）