噻唑烷酮类药物_Sai Zuo Wan Tong Lei Yao Wu
一 概述
噻唑烷酮类化合物为一类具有2,4-二酮噻唑烷结构的化合物,包括罗格列酮、吡格列酮等,是一类新型的胰岛素增敏剂,能显著改善胰岛素抵抗及相关代谢紊乱。对2型糖尿病及其心血管并发症均有明显疗效。
二 药理作用
1.改善胰岛素抵抗、降低高胰岛素血症和高血糖
2.纠正脂质代谢紊乱
胰岛素抵抗的脂质代谢异常表现为甘油三酯、游离脂肪酸水平增高,高密度脂蛋白降低,低密度脂蛋白氧化修饰增强。
3.改善高血压
可使患者收缩压、平均血压、舒张压降低。在体外还具有血管舒张活性,其机制可能与阻断血管平滑肌Ca2+和K+内流有关。
4.对2型糖尿病血管并发症的防治作用
①抗动脉粥样硬化,减少心血管疾病病死率。②明显减轻肾小球的病理改变,延缓蛋白尿的发生,并使N-乙酰-β-D-葡萄糖胺酶活性恢复正常。
三 适用范围
用于经饮食控制和锻炼疗法血糖控制不满意的2型糖尿病患者。本药可单独应用,对单用磺酰脲类或双胍类药物而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,可联合使用本药。
四 不良反应
噻唑烷酮类低血糖发生率低。主要不良反应有嗜睡、水肿、肌肉和骨骼痛、头痛、腹泻、恶心、呕吐以及上呼吸道感染等。在临床使用过程中,个别的噻唑烷酮类相继暴露出一些问题,如曲格列酮具有明显的肝毒性,可使小部分患者出现肝功能衰竭甚至死亡,在欧洲、美国和我国均已停止使用。
五 注意事项
对本药过敏者、1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者、肝功能不全者(不能用于活动性肝病患者或丙氨酸氨基转移酶超过正常值上限2倍的患者)、心功能Ⅲ级或Ⅳ级的患者禁用。水肿患者慎用。
(说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。)