噻唑烷酮类药物_Sai Zuo Wan Tong Lei Yao Wu

一 概述

噻唑烷酮类化合物为一类具有2，4-二酮噻唑烷结构的化合物，包括罗格列酮、吡格列酮等，是一类新型的胰岛素增敏剂，能显著改善胰岛素抵抗及相关代谢紊乱。对2型糖尿病及其心血管并发症均有明显疗效。

二 药理作用

1.改善胰岛素抵抗、降低高胰岛素血症和高血糖

2.纠正脂质代谢紊乱

胰岛素抵抗的脂质代谢异常表现为甘油三酯、游离脂肪酸水平增高，高密度脂蛋白降低，低密度脂蛋白氧化修饰增强。

3.改善高血压

可使患者收缩压、平均血压、舒张压降低。在体外还具有血管舒张活性，其机制可能与阻断血管平滑肌Ca2+和K+内流有关。

4.对2型糖尿病血管并发症的防治作用

①抗动脉粥样硬化，减少心血管疾病病死率。②明显减轻肾小球的病理改变，延缓蛋白尿的发生，并使N-乙酰-β-D-葡萄糖胺酶活性恢复正常。

三 适用范围

用于经饮食控制和锻炼疗法血糖控制不满意的2型糖尿病患者。本药可单独应用，对单用磺酰脲类或双胍类药物而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，可联合使用本药。

四 不良反应

噻唑烷酮类低血糖发生率低。主要不良反应有嗜睡、水肿、肌肉和骨骼痛、头痛、腹泻、恶心、呕吐以及上呼吸道感染等。在临床使用过程中，个别的噻唑烷酮类相继暴露出一些问题，如曲格列酮具有明显的肝毒性，可使小部分患者出现肝功能衰竭甚至死亡，在欧洲、美国和我国均已停止使用。

五 注意事项

对本药过敏者、1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者、肝功能不全者（不能用于活动性肝病患者或丙氨酸氨基转移酶超过正常值上限2倍的患者）、心功能Ⅲ级或Ⅳ级的患者禁用。水肿患者慎用。

（说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。）