磺酰脲类药物_Huang Xian Niao Lei Yao Wu

一 概述

磺酰脲类药物是治疗Ⅱ型糖尿病常用的一种口服药物。常用的药物有甲苯磺丁脲、格列齐特、格列本脲、格列喹酮等。磺酰脲类药物在胃肠道吸收迅速而完全，与血浆蛋白结合率很高。其中大多数药物在肝内氧化成羟基化合物，并迅速从尿中排出。

二 药理作用

1.降血糖

磺酰脲类对正常人和胰岛功能未完全丧失的糖尿病患者有降血糖作用。其降糖机制：①刺激胰岛β细胞分泌胰岛素。②增加靶细胞膜上胰岛素受体的数目和亲和力、提高靶细胞对胰岛素的敏感性。③抑制胰高血糖素的分泌。④降低胰岛素的代谢而增强胰岛素的作用。

2.对凝血功能的影响

格列吡嗪、格列齐特能减弱血小板的黏附力、刺激纤溶酶原的合成并恢复纤溶活性，改善微循环，对防治糖尿病患者微血管并发症有一定作用。

3.对水排泄的影响

格列本脲、氯磺丙脲有抗利尿的作用，通过促进抗利尿激素的分泌，减少水的排泄而产生抗利尿的作用，可以治疗尿崩症。

三 适用范围

1.糖尿病

用于胰岛功能尚存的2型糖尿病且单用饮食控制无效者。对胰岛素产生耐受的患者用后可刺激内源性胰岛素的分泌而减少胰岛素的用量。

2.尿崩症

只能选用氯磺丙脲，可使尿量明显减少，与氢氯噻嗪合用可提高疗效。

四 不良反应

常见的不良反应是胃肠道不适、皮肤过敏，嗜睡、眩晕、神经痛，也可导致黄疸和肝损害。少数患者可出现白细胞和血小板减少及溶血性贫血。

五 注意事项

药物过量可致持久性低血糖的发生，尤其是老年人及肝、肾功能不良者较易发生。严重时可导致不可逆性脑损伤或死亡。肝及肾功能不全、粒细胞减少、磺胺过敏者及孕妇禁用此类药物。

服药期间戒酒，因饮酒可加强降血糖作用并可引起腹部绞痛、恶心、呕吐、头痛和低血糖。用药期间应定期检查血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白、肝肾功能。对老年人及肝、肾功能不良者应密切观察低血糖反应，应随身携带糖果。

某些药物可增强磺脲类药物的降血糖作用，包括非甾体类抗炎药物和其他具有高蛋白质结合力的药物、水杨酸、磺胺、氯霉素、丙磺酸、香豆素、单胺氧化酶抑制剂及β受体阻滞剂。当服用磺脲类药物的患者接受这些药物治疗时，应严密监测低血糖的发生。某些药物具有升血糖的趋势，如噻嗪类和其他的利尿剂、皮质类固醇、酚噻嗪、甲状腺制剂、雌激素、口服避孕药、苯妥英、烟酸、拟交感神经药、钙通道阻滞剂和异烟肼。服用这些药物时，需密切观察有无血糖控制不良情况。

（说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。）