茶碱类平喘药_Cha Jian Lei Ping Chuan Yao

一 概述

茶碱类为甲基黄嘌呤类衍生物，具有松弛支气管平滑肌、强心、利尿、兴奋中枢及促进胃酸分泌等作用。常用的药物有氨茶碱、多索茶碱、胆茶碱、二羟丙茶碱。

二 药理作用

本类药物松弛支气管平滑肌的作用机制是：①抑制磷酸二酯酶，使cAMP分解减少而升高cAMP水平，引起支气管舒张。②抑制过敏介质释放。③阻断腺苷受体，对抗内源性腺苷诱发的支气管平滑肌收缩。

茶碱的基本结构是甲基黄嘌呤，是嘌呤受体阻滞剂，对气道平滑肌有直接松弛作用，能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用，能增强膈肌收缩力，尤其在膈肌收缩无力时其作用更显著，因此有益于改善呼吸功能。此外茶碱还具有抗炎作用，促进气道纤毛运动，对淋巴细胞的免疫调节作用以及强心、利尿、扩张冠状动脉、兴奋呼吸中枢和呼吸肌作用等。

三 适用范围

1.支气管哮喘

茶碱主要使用口服缓控释剂型，用于慢性哮喘的维持治疗，以防止急性发作。茶碱扩张支气管作用不及β2受体激动药强，起效慢，一般情况下不宜采用。若急性哮喘病例在吸入β2受体激动药疗效不显著，可加静脉注射茶碱，以收到相加作用的疗效。但是二者联用时容易出现心率加快和心律失常，应慎用和适当减量。

2.慢性阻塞性肺病

对患者的气促症状有明显改善的疗效。这是由于茶碱具有支气管扩张、抗炎、增加纤毛清除功能、扩张肺动脉及降低肺动脉高压、增强膈肌收缩力、增强呼吸驱动、改善通气不足等作用的综合效应。

3.中枢型睡眠呼吸暂停综合征

由于脑部疾病或原发性呼吸中枢病变导致通气不足，茶碱对此有较好疗效，使通气功能增强，改善症状。

四 不良反应

1.胃肠道刺激症状可有恶心、呕吐、食欲不振、胃部不适或疼痛。

2.心血管系统症状有心动过速、心律失常等。如果静脉注射过快或剂量过大，还可引起心律失常、血压下降、胸闷、躁动、惊厥甚至猝死。

五 注意事项

对茶碱类过敏者禁用，活动性消化溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。口服药宜在饭后服用，减少胃肠道刺激症状，减少胃肠道反应的发生。茶碱类药局部刺激大，肌注可引起局部疼痛、红肿，因此不宜肌注。用药期间应避免喝含大量咖啡因的饮料或食用巧克力，以免增加不良反应。

茶碱有效血药浓度较窄，有条件建议进行血药浓度测定。影响茶碱代谢的因素较多(如发热性疾病、妊娠，抗结核治疗可以降低茶碱的血药浓度)；而肝脏疾患、充血性心力衰竭以及合用西咪替丁或喹诺酮类、大环内酯类等药物均可影响茶碱代谢而使其排泄减慢，增加茶碱的毒性作用，应酌情调整剂量。

（说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。）