雌莫司汀_Ci Mo Si Ding

一 概述

雌莫司汀（Estramusting）为雌二醇和氮芥的结合物，雌激素活性弱于雌二醇，抗肿瘤活性大多数其他烷化剂。在体内主要以氧化物的异构体雌酮氮芥存在，两种形式在前列腺内都有累积。部分氨基甲酸酯键在肝中水解，释放出雌二醇、雌酮和氮芥基团。雌莫司汀和雌酮氮芥的血浆半衰期为10～20小时，代谢物主要经粪便排泄。

二 适应证

用于治疗晚期前列腺癌。

三 临床应用

剂量范围为每日每公斤体重7～14mg（4～8粒胶囊），分2或3次服用。建议初始剂量为至少每公斤体重10mg（4～6粒胶囊）。治疗开始亦可用静脉注射，300mg/d，共3周后改口服2～3粒胶囊，每日2次，或继续静脉注射每周2次，每次300mg。胶囊应至少在餐前1小时或餐后2小时以一杯水吞服。牛奶、奶制品及含钙、镁、铝的药物（例如抗酸剂）不能与本品同时服用。若在给药后4～6周观察无效，应撤药。

四 不良反应

恶心，有时出现顽固性呕吐。其他较少见的不良反应有乳腺发育、乳头软化和（或）充血性心力衰竭加剧（分子结构中甾体部分的盐皮质激素效应）。

五 注意事项

若3～4周治疗后无效，即应停止。血栓栓塞性疾病、妊娠及可能怀孕者、对雌二醇或氮芥过敏者、严重肝脏或心脏疾病者禁用。此外，为减少注射部位出现血栓性静脉炎，静脉注射应用细针缓慢注入（3～5分钟）。本品还可静脉滴入（但不能超过3小时）。将本品溶液加入250ml5%葡萄糖溶液内。如发现注射液漏至脉管旁，应立即停止注射。用药期间必须定期复查血细胞计数及肝功能，应注意液体潴留，可能影响癫痫、偏头痛或肾功能。糖尿病患者服用本品应检查糖耐量，定期检查血压，预防高血压。使用血管紧张素转化酶抑制药（ACEI）的患者使用雌莫司汀偶尔会发生超敏反应，包括血管性水肿。

（说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。）