氯喹_Lv Kui

一 概述

氯喹（Chloroquine）及其他4-氨基喹啉类抗疟药（如哌喹、阿莫地喹等）主要对疟原虫的红内期起作用。其作用机制在于药物与核蛋白有较强的结合力，插入到DNA的双螺旋股之间，与DNA形成复合物，从而阻止DNA辅助与RNA转录。本品还能抑制磷酸掺入疟原虫的DNA与RNA而干扰疟原虫的繁殖。氯喹大量积聚于受感染的红细胞内，使消化血红蛋白的血红蛋白酶受损，疟原虫不能消化所摄取的血红蛋白，导致疟原虫所必需的氨基酸缺乏，并引起核糖核酸裂解，虫体死亡。

二 适应证

主要用于治疗疟疾急性发作，控制疟疾症状。还可用于治疗肝阿米巴病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、结缔组织病等。另可用于治疗光敏性疾患，如日晒红斑症。

三 临床应用

成人常用量：间日疟，口服首剂1g，第2、3日各0.75g；恶性疟，静脉滴注，第1日1.5g，第2、3日均为0.5g，疗程3日，总量2.5g，一般每0.5～0.75g氯喹加入5％葡萄糖注射液500ml中，第1日药量于入院12小时内全部输给；抑制性预防疟疾，口服每周1次，每次0.5g；肠外阿米巴病，口服每日1g，连服2日后改为每日0.5g，总疗程为3周；类风湿性关节炎，每日0.25～0.5g，待症状控制后，改为0.125g，一日2～3次，需服用6周～6个月才能达到最大疗效，可作为水杨酸制剂及递减肾上腺皮质激素时的辅助药物。

四 不良反应

1.服药后可有食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等反应；还可出现皮肤瘙痒、紫癜、脱毛、毛发变白、湿疹和剥脱性皮炎、牛皮癣；头重、头痛、头昏、耳鸣、眩晕、倦怠、睡眠障碍、精神错乱、视野缩小、角膜及视网膜变性等。

2.有时可见白细胞减少，如减至4000以下应停药。

3.对少数患者，可引起心律失常，严重者可致阿-斯综合征，值得重视，若不及时抢救，可能导致死亡。

4.急性氯喹中毒常是致死性的，其致死量可低至50mg（基质）/kg，迅速出现恶心、呕吐、困倦，继之言语不清、激动、视力障碍，由于肺水肿而呼吸困难，甚至停止，心律不齐、抽搐及昏迷。出现这些现象时应立即停药，并作对症处理，特别是维持心肺功能。

五 注意事项

孕妇禁用，肝肾功能不全、心脏病、重型多型红斑、血卟啉病、银屑病及精神病患者慎用。禁止作静脉推注（因心肌抑制）。用药量大或疗程长时可能会有较重的反应，如对眼的毒性（在角膜上出现弥漫性白色颗粒，停药后可消失）。本品相当部分可在组织内蓄积，久服可致视网膜轻度水肿和色素聚集，出现暗点、影响视力，常为不可逆。妊娠妇女大量服用可造成小儿先天性耳聋、智力迟钝等。

（说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。）